Anapran

Data aktualizacji: 11 sierpnia 2012 | Źródło: urpl.gov.pl
Nazwa powszechna Naproxenum natricum
Podmiot odpowiedzialny
Data publikacji 24 lutego 2012
Kod ATC M01AE02
Numer pozwolenia R/1321
Postać farmaceutyczna tabletki powlekane
Moc 275 mg
/**/ CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
1. NAZWA WŁASNA PRODUKTU LECZNICZEGO
Anapran, 275 mg, tabletki powlekane
Anapran, 550 mg, tabletki powlekane
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY SUBSTANCJI CZYNNYCH
1 tabletka powlekana zawiera 275 mg lub 550 mg naproksenu sodowego (Naproxenum
natricum).
Substancje pomocnicze patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletki powlekane
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE4.1. Wskazania do stosowania
• reumatoidalne zapalenie stawów, młodzieńcze reumatoidalne zapalenie stawów,
zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, zapalenie kości i stawów, choroba
zwyrodnieniowa stawów,
• ostre stany zapalne narządu ruchu, jak zapalenie kaletek maziowych, zapalenie pochewek
ścięgnistych,
• ostry napad dny moczanowej,
• bóle słabe do umiarkowanych różnego pochodzenia, ostre lub przewlekłe, w tym bóle
pooperacyjne, pourazowe i inne; bóle mięśni, kości, stawów, bóle głowy, również
migrenowe, bóle zębów, nerwobóle,
• bolesne miesiączkowanie,
• gorączka różnego pochodzenia.
W związku z powolną penetracją naproksenu do jam stawowych, jego działanie w gośćcu
występuje dopiero w kilka do kilkunastu godzin po zażyciu, co należy uwzględnić zarówno
podczas ustalania sposobu podawania, jak i oceny reakcji na leczenie.
4.2. Dawkowanie i sposób podawania
Produkt leczniczy należy przyjmować doustnie, w trakcie lub po posiłkach.
Tabletek nie należy dzielić.
Maksymalna dawka dobowa wynosi 1375 mg.
Dorośli:Reumatoidalne zapalenie stawów, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, zapalenie kości i stawów, choroba zwyrodnieniowa stawów:
Zwykle stosuje się od 550 mg do 1100 mg na dobę w dwóch dawkach podzielonych, co
12 godzin. W przypadku, gdy niezbędna jest dawka 1100 mg można stosować jedną tabletkę
550 mg dwa razy na dobę lub dwie tabletki po 550 mg w dawce jednorazowej (rano lub
wieczorem). W następujących przypadkach, w ostrej fazie choroby, należy podawać dawkę
nasycającą 825 mg lub 1100 mg na dobę:
• u pacjentów zgłaszających zwiększony ból w nocy lub sztywność poranną,

u pacjentów, którym zmieniono leczenie z dużej dawki innego leku
przeciwreumatycznego na naproksen,
• w zwyrodnieniowym zapaleniu stawów, gdy głównym objawem jest ból.
Ostre stany zapalne narządu ruchu, bóle słabe do umiarkowanych różnego pochodzenia, bolesne miesiączkowanie, gorączka różnego pochodzenia:
Dawka początkowa wynosi 550 mg, a następnie podaje się 275 mg co 6 do 8 godzin, w miarę
potrzeby, nie przekraczając dawki 1375 mg w pierwszym dniu i 1100 mg w kolejnych dniach
stosowania.
Ostry napad dny moczanowej:
Zalecana dawka początkowa wynosi 825 mg, a następnie podaje się po 275 mg co 8 godzin aż
do ustąpienia napadu bólu.
Migrenowe bóle głowy:
Zalecana dawka wynosi 825 mg przy pierwszych objawach zbliżającego się ataku.
Dodatkowo w ciągu dnia można zastosować dawkę od 275 mg do 550 mg, jeśli to konieczne,
ale nie wcześniej niż pół godziny po przyjęciu pierwszej dawki.
Pacjenci w podeszłym wieku
Wyniki badań wykazały, że u osób w podeszłym wieku stężenie całkowite naproksenu jest
takie samo, jak u osób młodych, jednak zwiększone jest stężenie frakcji niezwiązanej
produktu leczniczego w osoczu. Podobnie, jak w przypadku innych leków, u osób
w podeszłym wieku należy stosować najmniejszą dawkę skuteczną, gdyż ryzyko wystąpienia
działań niepożądanych jest większe, niż u osób młodych.
Informacje dotyczące skutków zmniejszonego wydalania produktu leczniczego u osób
w podeszłym wieku - patrz punkt 4.4.
Dzieci powyżej 5 lat:Młodzieńcze reumatoidalne zapalenie stawów:
Zalecana dawka wynosi 10 mg naproksenu na kilogram masy ciała na dobę w 2 dawkach
podzielonych (5 mg/kg mc. dwa razy na dobę).
Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego u dzieci poniżej 16 lat w innych wskazaniach.
Wyniki leczenia należy oceniać w regularnych odstępach czasu, w razie braku poprawy,
należy zrezygnować ze stosowania naproksenu.
Przyjmowanie leku w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do
łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych - patrz punkt 4.4.
4.3. Przeciwwskazania
1. Nadwrażliwość na naproksen lub inne składniki produktu leczniczego.
2. Nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy lub inne niesteroidowe leki przeciwzapalne,
przebiegająca z objawami astmy oskrzelowej, nieżytu nosa, polipów nosa lub pokrzywki.
3. Czynna lub w wywiadzie choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy z krwawieniem
lub bez krwawienia.
4. Ciężka niewydolność serca.
5. Ciężka niewydolność wątroby.
6. Ciężka niewydolność nerek.
7. Skaza krwotoczna.
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Produktu leczniczego Anapran nie należy stosować jednocześnie z lekami zawierającymi
naproksen, ponieważ w lekach tych występuje ta sama substancja czynna.
Naproksenu nie należy stosować również jednocześnie z innymi niesteroidowymi lekami
przeciwzapalnymi, w tym lekami z grupy selektywnych inhibitorów COX-2 i
glikokortykosteroidami.
Pacjenci leczeni długotrwale niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) powinni być
poddawani regularnej kontroli lekarskiej, mającej na celu monitorowanie działań
niepożądanych.
Szczególnie narażeni na wystąpienie działań niepożądanych są pacjenci w podeszłym wieku.
Z tego względu u pacjentów w podeszłym wieku nie należy stosować NLPZ długotrwale.
Jeśli niezbędne jest leczenie długotrwałe, należy regularnie monitorować stan pacjenta.
Przyjmowanie leku w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do
łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych (patrz punkt 4.2 oraz wpływ na
przewód pokarmowy i układ krążenia poniżej).
Istnieje ryzyko wystąpienia krwotoku z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji,
które mogą mieć skutek śmiertelny i które niekoniecznie muszą być poprzedzone objawami
ostrzegawczymi lub mogą wystąpić u pacjentów, u których takie objawy ostrzegawcze
występowały. W przypadku wystąpienia krwawienia lub owrzodzenia przewodu
pokarmowego należy przerwać stosowanie naproksenu. Należy poinformować pacjentów
z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie, szczególnie pacjentów w podeszłym
wieku, o konieczności zgłaszania lekarzowi wszelkich nietypowych objawów dotyczących
przewodu pokarmowego (szczególnie krwawienia), zwłaszcza w początkowym okresie
leczenia. Pacjenci ci powinni stosować jak najmniejszą dawkę produktu leczniczego.
Ze względu na działanie przeciwzapalne i przeciwgorączkowe naproksen może maskować
objawy zakażenia i utrudniać diagnozę choroby.
U pacjentów z astmą oskrzelową lub chorobami alergicznymi może wystąpić skurcz oskrzeli.
U pacjentów stosujących naproksen bardzo rzadko mogą wystąpić nieprawidłowości we
wskaźnikach badań laboratoryjnych (np. próbach wątrobowych), jednak nie obserwowano
objawów toksyczności.
Naproksen zmniejsza agregację płytek krwi i wydłuża czas krwawienia. Należy to uwzględnić
podczas określania czasu krwawienia.
Wpływ na układ krążenia i naczynia mózgowe
Pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie lub łagodną do umiarkowanej zastoinową
niewydolnością serca, z zatrzymaniem płynów i z obrzękami należy odpowiednio
kontrolować i wydawać właściwe zalecenia. Zatrzymanie płynów i obrzęki były zgłaszane
w związku z leczeniem NLPZ.
Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie inhibitorów
cykooksygenazy i niektórych NLPZ (szczególnie w dużych dawkach przez długi okres czasu)
może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub
udar). Mimo, że z danych wynika, że przyjmowanie naproksenu sodowegow dawce dobowej
1100 mg może być związane z małym ryzykiem, jednak całkowicie ryzyka tego nie można
wykluczyć.
Pacjenci z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca,
chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych lub chorobą naczyń mózgu
powinni być leczeni naproksenem bardzo rozważnie. Podobną rozwagę należy zachować
przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami ryzyka chorób układu
krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu).
Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek
Naproksen i jego metabolity wydalane są głównie (95%) przez nerki. Dlatego u pacjentów
z zaburzeniami czynności nerek należy stosować naproksen ostrożnie. Zaleca się okresową
kontrolę stężenia kreatyniny w osoczu i (lub) klirensu kreatyniny. Nie należy stosować
produktu leczniczego u pacjentów z klirensem kreatyniny poniżej 20 ml/minutę.
U niektórych pacjentów, przed rozpoczęciem stosowania naproksenu i w trakcie leczenia
należy kontrolować czynność nerek. Dotyczy to szczególnie osób z zaburzonym przepływem
nerkowym, wynikającym ze zmniejszenia objętości pozakomórkowej, marskości wątroby,
ograniczenia podaży sodu, zastoinowej niewydolności serca i choroby nerek w wywiadzie.
Do tej grupy należą niektórzy pacjenci w podeszłym wieku, u których mogą występować
zaburzenia czynności nerek oraz pacjenci stosujący leki moczopędne. U tych pacjentów
należy rozważyć zmniejszenie dawki dobowej, aby zapobiegać nadmiernemu gromadzeniu
metabolitów naproksenu.
Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby
U osób z alkoholową marskością wątroby, a prawdopodobnie i z innymi postaciami
marskości całkowite stężenie naproksenu w surowicy ulega zmniejszeniu, lecz stężenie frakcji
wolnej zwiększa się. U osób tych należy stosować najmniejsze skuteczne dawki naproksenu.
Hematologia
W trakcie stosowania produktów leczniczych zawierających naproksen należy uważnie
obserwować pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia lub otrzymujących leki
przeciwzakrzepowe (np. dikumarol). U pacjentów tych zwiększa się ryzyko krwawienia.
Reakcje anafilaktyczne
U niektórych osób mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości. Reakcje anafilaktyczne mogą
dotyczyć zarówno pacjentów z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy lub inne
niesteroidowe leki przeciwzapalne (w tym naproksen), jak i pacjentów bez nadwrażliwości.
Mogą także wystąpić u pacjentów z obrzękiem naczynioruchowym, astmą oskrzelową,
nieżytem i polipami nosa w wywiadzie.
Reakcje anafilaktoidalne, podobnie jak anafilaktyczne mogą prowadzić do zgonu pacjenta.
Steroidy
Zmniejszanie dawki steroidów lub ich odstawienie powinno odbywać się powoli i wymaga
uważnej obserwacji pacjenta ze względu na ewentualne działania niepożądane, w tym
niewydolność kory nadnerczy i zaostrzenie objawów zapalenia stawów.
Wpływ na narząd wzroku
U osób stosujących niesteroidowe leki przeciwzapalne rzadko obserwowano zaburzenia oka
takie, jak zapalenie tarczy nerwu wzrokowego, zapalenie pozagałkowego odcinka nerwu
wzrokowego i obrzęk tarczy nerwu wzrokowego, jednak nie udało się ustalić związku
przyczynowo-skutkowego.
Wystąpienie jakichkolwiek dolegliwości dotyczących oka podczas leczenia naproksenem jest
wskazaniem do przeprowadzenia badania okulistycznego.
Reakcje skórne
Ciężkie reakcje skórne, niektóre z nich śmiertelne, włączając złuszczające zapalenie skóry,
zespół Stevensa-Johnsona i martwicę toksyczno-rozpływną naskórka były bardzo rzadko
raportowane w związku ze stosowaniem leków z grupy NLPZ. Największe ryzyko
wystąpienia tych ciężkich reakcji występuje na początku terapii, w większości przypadków
w pierwszym miesiącu stosowania produktu. Należy zaprzestać stosowania produktu
leczniczego po wystąpieniu pierwszych objawów wysypki, uszkodzenia błony śluzowej jamy
ustnej lub innych objawów nadwrażliwości.
Wpływ na płodność
Stosowanie naproksenu może niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet i nie jest ono
zalecane u kobiet, które planują zajście w ciążę. W przypadku kobiet, które mają trudności
z zajściem w ciążę lub które są poddawane badaniom w związku z niepłodnością, należy
rozważyć zakończenie stosowania naproksenu.
Jednoczesne stosowanie innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych
Naproksenu nie należy stosować jednocześnie z innymi niesteroidowymi lekami
przeciwzapalnymi ze względu na zwiększenie ryzyka ciężkich działań niepożądanych.
Ze względu na zawartość laktozy, produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów
z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy Lapp
lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
4.5. Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji
Stosowanie środków zmniejszających kwaśność soku żołądkowego, cholestyraminy
lub pokarmu może opóźnić wchłanianie naproksenu, ale nie zmienia całkowitej ilości
wchłoniętego produktu leczniczego.
Jednoczesne stosowanie NLPZ i warfaryny lub heparyny należy prowadzić pod ścisłą
kontrolą lekarza.
Naproksen silnie wiąże się z białkami osocza i dlatego pacjentów przyjmujących
równocześnie hydantoinę, leki przeciwzakrzepowe lub sulfonamidy należy obserwować
ze względu na możliwość wystąpienia objawów przedawkowania tych leków.
W badaniach klinicznych nie obserwowano interakcji pomiędzy naproksenem i lekami
przeciwzakrzepowymi oraz pochodnymi sulfonylomocznika. Mimo to należy zachować
ostrożność, gdyż obserwowano interakcje z innymi lekami z grupy niesteroidowych leków
przeciwzapalnych.
Niesteroidowe leki przeciwzapalne zmniejszają moczopędne działanie furosemidu.
Naproksen zmniejsza wydalanie litu, prowadząc do zwiększenia stężenia litu w osoczu.
NLPZ mogą zmniejszać skuteczność leków zmniejszających ciśnienie krwi (m.in.
propranololu i innych leków betaadrenolitycznych). Mogą również zwiększyć ryzyko
wystąpienia niewydolności nerek związanej ze stosowaniem inhibitorów konwertazy
angiotensyny.
Probenecid zwiększa stężenie naproksenu w osoczu i znacząco wydłuża jego okres
półtrwania.
Naproksen i inne leki przeciwzapalne mogą zmniejszać wydalanie metotreksatu, prowadząc
do zwiększenia jego działania toksycznego.
Naproksen może zwiększać objawy niewydolności serca oraz zwiększać stężenie glikozydów
nasercowych w osoczu w wyniku zmniejszenia przesączenia kłębuszkowego.
Równoczesne stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych i cyklosporyny zwiększa
ryzyko wystąpienia działania nefrotoksycznego.
Niesteroidowe leki przeciwzapalne stosowane w okresie 8 do 12 dni od podania mifeprystonu
mogą zmniejszyć jego skuteczność.
Jednoczesne podawanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych i glikokortykosteroidów
może zwiększać ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego.
Należy unikać równoczesnego stosowania dwóch lub więcej niesteroidowych leków
przeciwzapalnych ze względu na ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
U pacjentów przyjmujących jednocześnie niesteroidowe leki przeciwzapalne i antybiotyki
z grupy chinolonów istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia drgawek.
Jednoczesne podanie naproksenu i kwasu acetylosalicylowego może zwiększyć klirens
nerkowy naproksenu i zmniejszyć stężenie naproksenu w osoczu.
Leki przeciwpłytkowe i inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, podane jednocześnie
z naproksenem mogą zwiększać ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego.
Wpływ na wskaźniki badań laboratoryjnych
Zaleca się, by badanie czynności kory nadnerczy wykonywać co najmniej 48 godzin od
podania ostatniej dawki naproksenu, gdyż naproksen może zaburzać wyniki wskaźników
laboratoryjnych.
4.6. Ciąża lub laktacja
Ciąża
Naproksen powoduje opóźnienie akcji porodowej u zwierząt i wpływa na układ sercowo-
naczyniowy płodu ludzkiego (zamknięcie przewodu tętniczego). Z tego względu produktu nie
należy stosować w czasie ciąży, z wyjątkiem przypadków zalecanych i nadzorowanych przez
lekarza. Stosowanie naproksenu w ciąży wymaga starannego rozważenia potencjalnych
korzyści dla matki oraz płodu, szczególnie w pierwszym i trzecim trymestrze ciąży.
Laktacja
Naproksen przenika do mleka kobiet karmiących piersią. Nie należy stosować produktu
leczniczego podczas karmienia piersią.
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu
Podczas stosowania produktu leczniczego Anapran może zmniejszyć się zdolność do
reagowania na bodźce zewnętrzne oraz mogą wystąpić zaburzenia koordynacji ruchowej
(senność, zawroty głowy, bezsenność lub depresja). W przypadku wystąpienia tych
lub podobnych działań niepożądanych należy zachować ostrożność wykonując czynności
wymagające koncentracji.
4.8. Działania niepożądane
Działania niepożądane zostały zestawione wg częstości ich występowania: bardzo często
(≥ 1/10), często (≥1/100 do < 1/10), niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100), rzadko (≥ 1/10 00do < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10 000).
Zaburzenia żołądka i jelit:
Często: nudności, niestrawność, zgaga, bóle brzucha.
Niezbyt często: wymioty, zaparcia, biegunka, dyskomfort brzuszny.
Rzadko: krwawienie z przewodu pokarmowego, choroba wrzodowa żołądka i (lub)
dwunastnicy (z krwawieniem i perforacją lub bez).
Bardzo rzadko: zapalenie trzustki, zapalenie błony śluzowej żołądka lub jelit.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych:
Bardzo rzadko: żółtaczka, zapalenie wątroby.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:
Niezbyt często: wysypki skórne, świąd, pokrzywka.
Rzadko: obrzęk naczynioruchowy.
Bardzo rzadko: łysienie, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, martwica
naskórka, rumień guzowaty, liszaj płaski, toczeń rumieniowaty układowy, reakcje
przypominające pęcherzycę, pęcherzowe oddzielenie się naskórka, plamica, wybroczyny,
skaza krwotoczna, nadmierne pocenie.
Zaburzenia nerek i dróg moczowych:
Rzadko: niewydolność nerek.
Bardzo rzadko: kłębuszkowe zapalenie nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół
nerczycowy, krwiomocz, hiperkaliemia, zwiększenie stężenia kreatyniny w osoczu, martwica
brodawek nerkowych.
Zaburzenia układu nerwowego:
Często: zawroty głowy, bóle głowy, uczucie pustki w głowie.
Niezbyt często: ospałość, bezsenność, senność.
Bardzo rzadko: drgawki, zaburzenia snu, depresja, aseptyczne zapalenie opon mózgowo-
rdzeniowych, zaburzenia koncentracji i funkcji poznawczych.
Zaburzenia serca:
Bardzo rzadko: duszność, obrzęki, kołatanie serca, niewydolność serca, nadciśnienie tętnicze.
W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano występowanie obrzęków, nadciśnienia
i niewydolności serca.
Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie niektórych
NLPZ, szczególnie długotrwale w dużych dawkach może być związane z niewielkim
zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar), patrz punkt 4.4.
Zaburzenia naczyniowe:
Bardzo rzadko: zapalenie naczyń.
Zaburzenia krwi i układu chłonnego:
Bardzo rzadko: małopłytkowość, granulocytopenia, agranulocytoza, eozynofilia, leukopenia,
niedokrwistość aplastyczna, niedokrwistość hemolityczna.
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia:
Bardzo rzadko: duszność, astma oskrzelowa, eozynofilowe zapalenie płuc, obrzęk płuc.
Zaburzenia oka:
Bardzo rzadko: zaburzenia widzenia, zmętnienia rogówki, zapalenie tarczy nerwu
wzrokowego, zapalenie pozagałkowego odcinka nerwu wzrokowego, obrzęk tarczy nerwu
wzrokowego.
Zaburzenia ucha i błędnika:
Bardzo rzadko: szumy uszne, zaburzenia słuchu, w tym niedosłuch.
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej:
Bardzo rzadko: bóle lub osłabienie mięśni.
Zaburzenia układu immunologicznego:
Bardzo rzadko: nadwrażliwość na światło, reakcje anafilaktyczne, w tym wstrząs zakończony
zgonem.
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania:
Rzadko: obrzęki obwodowe, gorączka.
Bardzo rzadko: nadmierne pragnienie, zmęczenie, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej
z owrzodzeniami, zapalenie przełyku.
Badania diagnostyczne:
Bardzo rzadko: zwiększone stężenie kreatyniny, nieprawidłowe wyniki badań
czynnościowych wątroby, hiperkaliemia.
4.9. Przedawkowanie
Znaczne przedawkowanie naproksenu może powodować senność, zgagę, niestrawność,
nudności lub wymioty, zaburzenia czynności nerek.
U kilku pacjentów występowały drgawki, ale nie wiadomo czy były one związane z zażyciem
naproksenu. Nie jest znana dawka produktu leczniczego zagrażająca życiu.
W razie przypadkowego lub celowego spożycia znacznych ilości naproksenu, należy usunąć
zażyty produkt leczniczy z żołądka i zastosować odpowiednie leczenie podtrzymujące
czynności życiowe. Badania na zwierzętach dowodzą, że natychmiastowe podanie węgla
aktywowanego w odpowiedniej dawce znacząco zmniejsza wchłanianie produktu
leczniczego.
Z uwagi na znaczne wiązanie produktu leczniczego z białkami hemodializa nie zmniejsza
stężenia naproksenu w osoczu. Jednak może być ona konieczna w przypadku wystąpienia
niewydolności nerek po zażyciu naproksenu.
1 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE 5.1. Właściwości farmakodynamiczneGrupa farmakoterapeutyczna: Niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne. Pochodne kwasu propionowego.Kod ATC: M 01 AE 02
Produkt leczniczy Anapran zawiera sól sodową naproksenu.
Naproksen jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym o działaniu przeciwbólowym
i działaniu przeciwgorączkowym. Mechanizm działania przeciwzapalnego polega na
zahamowaniu aktywności cyklooksygenazy kwasu arachidonowego, co prowadzi do
hamowania syntezy prostaglandyn; nie wyklucza się jednak istnienia innych mechanizmów.
Produkt leczniczy może być stosowany jako środek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy.
Działanie przeciwzapalne naproksenu powoduje objawową poprawę w chorobach
reumatycznych.
Naproksen podany w postaci soli sodowej jest wchłaniany z przewodu pokarmowego szybciej
niż wolny kwas, co czyni tę postać szczególnie przydatną w sytuacjach, gdy produkt
leczniczy podawany jest w celu uzyskania szybkiego działania przeciwbólowego. Z uwagi na
to, że po wchłonięciu związek obecny jest w płynach ustrojowych jako anion, działanie soli
sodowej jest praktycznie identyczne jak działanie wolnego kwasu.
5.2. Właściwości farmakokinetyczne
Sól sodowa naproksenu jest wchłaniana prawie całkowicie z przewodu pokarmowego.
Stężenie produktu leczniczego, podawanego w małych dawkach zwiększa się liniowo wraz
z dawką, jednak po podaniu dużych dawek zwiększenie stężenia naproksenu jest nieliniowe.
Maksymalne stężenie w surowicy występuje po około 1 godzinie od doustnego podania soli
sodowej naproksenu, a działanie przeciwbólowe występuje po 20 minutach. Pokarm nie
wpływa znacząco na wchłanianie naproksenu.
Naproksen wiąże się w ponad 99% z białkami osocza.
Okres półtrwania naproksenu u osób zdrowych wynosi od 12 do 15 godzin, co pozwala na
osiągnięcie stanu równowagi w ciągu 3 dni od początku leczenia, podczas stosowania
produktu leczniczego 2 razy na dobę.
Do jam stawowych naproksen przenika stosunkowo powoli; 3 do 4 godzin od podania
jednorazowej dawki produktu leczniczego stężenie w płynie synowialnym wynosi 50%
1 stężenia w surowicy, zaś w 15 godzinie - ok. 74%. Również eliminacja naproksenu z jam
stawowych jest powolna. Stan stacjonarny stężenia naproksenu w płynie maziowym ustala się
po około 7 dniach stosowania.
Naproksen jest metabolizowany w wątrobie do 6-desmetylonaproksenu oraz ulega sprzęganiu
z kwasem glukuronowym; oba metabolity nie wykazują aktywności farmakologicznej.
Produkt leczniczy jest wydalany głównie w moczu w postaci sprzężonej. W postaci nie
zmienionej ulega wydalaniu poniżej 10% podanej dawki produktu leczniczego.
U dzieci okres półtrwania naproksenu nie różni się od wartości ustalonej dla dorosłych.
Niewydolność wątroby i nerek może w znaczący sposób wpływać na szybkość eliminacji
naproksenu.
5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Brak doniesień na temat kancerogenności naproksenu u szczurów.
Naproksen podawany zwierzętom w dawkach 6-krotnie przekraczających zwykle stosowane
u ludzi nie wpływał na funkcje rozrodcze i płodność szczurów, królików i myszy.
Naproksen może powodować utrudnienie i opóźnienie porodu u szczurów.
6. DANE FARMACEUTYCZNE6.1.Wykaz substancji pomocniczych
Celuloza mikrokrystaliczna
Powidon
Talk
Magnezu stearynian
Hydroksypropyloceluloza (niskopodstawiona)
Laktoza jednowodna
Kwas stearynowy
Hypromeloza (E 5)
Makrogol (8000)
Opaspray K-1R-4210A.
6.2. Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
1 6.3. Okres ważności
3 lata
6.4. Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu, w temperaturze poniżej 25°C. Chronić przed
światłem.
6.5. Rodzaj i zawartość opakowania
Anapran, tabletki powlekane 275 mg
Pojemnik polietylenowy po 20 lub 40 sztuk lub blistry z folii PVC/Aluminium po 20 sztuk
(2 blistry po 10 sztuk), po 40 sztuk (4 blistry po 10 sztuk) lub po 60 sztuk (6 blistrów po 1 sztuk) w tekturowym pudełku.
Anapran, tabletki powlekane 550 mg
Pojemnik polietylenowy po 20 sztuk lub blistry z folii PVC/Aluminium po 20 sztuk (2 blistry
po 10 sztuk) lub po 60 sztuk (6 blistrów po 10 sztuk)w tekturowym pudełku.
6.6. Instrukcja dotycząca przygotowania produktu leczniczego do stosowania i usuwania jego pozostałości
Brak specjalnych wymagań.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Pabianickie Zakłady Farmaceutyczne Polfa S.A.
ul. Marszałka J. Piłsudskiego 5, 95-200 Pabianice
8. NUMER(-Y) POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Anapran, tabletki powlekane 275 mg
331 R/132 R/132 Anapran, tabletki powlekane 550 mg
331 R/132 R/132 1 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU / DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Anapran, tabletki powlekane 275 mg
31.03.1992 r.
10.05.1999 r./ 09.07.2004 r./ 24.05.2005 r.
14.01.2005 r./ 23.09.2008 r.
Anapran, tabletki powlekane 550 mg
30.03.1992 r.
10.05.1999 r./ 07.07.2004 r./ 25.05.2005 r.
14.01.2005 r./ 23.09.2008 r.
10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO
1